新型化合物要真正造?；颊?，還得變成新藥。

1997年，上海藥物研究所申請了“YH54”的合成及其用途發(fā)明專利，并積極尋找具備新藥開發(fā)能力的企業(yè)。這一切都很順利，但他們沒想到隨后的產(chǎn)業(yè)化之路竟會一波三折。

20世紀90年代末，通過仿制藥來求生存，仍然是絕大多數(shù)中國藥企的生存策略。至于周期長、投入大、風(fēng)險高的新藥開發(fā)，則很少有藥企愿意“買單”。

從1997年申請專利，到2000年獲得國家化合物及藥用專利，中國科學(xué)院上海藥物研究所以“YH54”為代表的系列化合物都面臨無人問津的尷尬局面。

2000年8月，左旋氧氟沙星類似物“YH54”的合成及其用途被授予專利權(quán)。本專利已于2017年11月到期

16年接力終獲新藥證書

“上市后200余萬人次的使用充分證實本品治療各種細菌感染性疾病，療效優(yōu)異，安全性好，綜合性能處于國際同類產(chǎn)品前茅”

當(dāng)楊玉社與團隊在中國科學(xué)院上海藥物研究所實驗室內(nèi)埋頭研發(fā)新型化合物時，距此500余公里之外的安徽省原蚌埠第一制藥廠內(nèi)，廠長王祥也懷揣著開發(fā)新藥的夢想。

雖然失敗了近十次，但他也開發(fā)出了四類新藥氧氟沙星滴眼液和二類新藥厄貝沙坦片等，并依靠這些新藥支撐了結(jié)構(gòu)臃腫、經(jīng)濟負擔(dān)重的藥廠。

這些經(jīng)歷堅定了王祥的創(chuàng)新夢想。開發(fā)二類新藥還不夠，他想要進軍一類新藥，“做夢都想”。

1999年前后，原蚌埠第一制藥廠在南京的合作伙伴向王祥推薦了楊玉社和“YH54”。一個苦尋新藥品種，一個等待開發(fā)藥企，雙方一拍即合。

不過，全新化合物成功開發(fā)成一類新藥的幾率很小，風(fēng)險遠遠超出王祥預(yù)估。

原蚌埠第一制藥廠邀請到國內(nèi)頂尖醫(yī)藥專家，先后在上海和南京開了兩次討論會，專家們都認為“YH54”能開發(fā)成新藥的幾率最多只有50%，因為只要在臨床前研究或者是I、II、III期臨床試驗中發(fā)現(xiàn)在心臟毒性、光毒性等方面存在嚴重的毒副作用，就會導(dǎo)致其開發(fā)失敗。

“做一類新藥是我一直以來的夢想，一定要試試。”2000年11月13日，原蚌埠第一制藥廠掛牌改制成為安徽環(huán)球藥業(yè)股份有限公司，王祥擔(dān)任董事長。

不久后，公司與中科院上海藥物所簽訂協(xié)議，接受“YH54”獨家專利轉(zhuǎn)讓，并將即將開發(fā)出的藥物命名為鹽酸安妥沙星，“第一個字‘安’紀念家鄉(xiāng)安徽，第二個字‘妥’，寓意以高安全性為老百姓的身體健康服務(wù)?！?

由于鹽酸安妥沙星是國內(nèi)氟喹諾酮類的第一個一類新藥，不少臨床研究項目既沒有技術(shù)指南，也沒有先例經(jīng)驗，因此藥品審評部門十分謹慎，與企業(yè)、研究機構(gòu)不斷進行溝通。

自2006年申報生產(chǎn)開始，由于標(biāo)準的不斷提高，安徽環(huán)球三度增補了臨床前及臨床研究資料，藥品審評部門先后組織了兩場專家審評會。

“標(biāo)準一再提高，雖然影響了新藥上市速度，但只要對保障藥品質(zhì)量有好處，我們都愿意去實踐。想的是要做就做最好，做成國內(nèi)抗菌創(chuàng)新藥的樣板?！蓖跸檎f。

在國家“863”計劃、國家新藥創(chuàng)制重大專項、中科院知識創(chuàng)新工程等支持下，環(huán)球藥業(yè)歷時8年相關(guān)臨床研究后，終于在2009年4月15日獲得原國家食品藥品監(jiān)督管理局頒發(fā)的新藥證書，隨后上市。

這一好消息迅速傳遍了國產(chǎn)抗菌藥研究領(lǐng)域。一個月后，中科院在北京召開“一類創(chuàng)新藥物鹽酸安妥沙星新聞發(fā)布會”。兩個月后，蚌埠市與中科院上海藥物研究所在安徽合肥召開“一類創(chuàng)新藥物‘鹽酸安妥沙星’學(xué)術(shù)研討會暨產(chǎn)品上市新聞發(fā)布會”，臺下，300余名來自全國各省市有關(guān)部門、知名醫(yī)院的專家代表；臺上，王祥內(nèi)心暗暗欣喜，“從1993年中科院開始研發(fā)到企業(yè)加入，這16年中經(jīng)歷了無數(shù)次研發(fā)失敗，終于開花結(jié)果?！?

楊玉社笑稱自己很幸運，因為他加入到中國科學(xué)院上海藥物研究所接手的第一個創(chuàng)新藥物研究與開發(fā)項目，就能研發(fā)成一類新藥上市，這是很多科學(xué)家奮斗多年一直追求的目標(biāo)。

據(jù)楊玉社介紹，鹽酸安妥沙星克服了原有氟喹諾酮類藥物抗菌活性不強、代謝性質(zhì)欠佳和副作用較大等缺陷，是更安全、更高效的新一代氟喹諾酮類抗菌藥物。

這種新藥幾乎沒有光毒性，心臟安全性得到大幅改善，而且產(chǎn)品具有最長的半衰期和最高的口服生物利用度，是真正意義上的長效氟喹諾酮類藥物?！吧鲜泻?00余萬人次的使用充分證實本品治療各種細菌感染性疾病，療效優(yōu)異，安全性好，綜合性能處于國際同類產(chǎn)品前茅?！?

2009年4月15日，鹽酸安妥沙星獲得新藥證書